Hercertificering NLT-module Medicijnen: van molecuul

Hercertificering NLT-module Medicijnen: van
molecuul tot mens
• Heleen Caro
• Jacqueline van Muijlwijk
• Ruud Feher
Deze workshop
• Introductie
• De module in vogelvlucht
• Practica
• Vernieuwingen
• Aan de slag met watervlooien en beta-blokker; dosis-response curve
Introductie
Heleen Caro:
Specialisatie farmacochemie en biochemie tijdens scheikunde studie, Biomedisch onderzoek
Docente scheikunde en NLT op Hermann Wesselink College, Amstelveen
Jacqueline van Muijlwijk
Achtergrond: auteur eerste versie, Vrije Universiteit Amsterdam, Its Academy
Ruud Feher:
Natuurkunde/NLT docent Hermann Wesselink College Amstelveen
Nu coördinator NLT bij steunpunt Amsterdam
Deelnemers:
Ervaring met de module?
De module in het kort
Hst 1: ontwikkeling van een geneesmiddel:
ziekte > target > moleculen > biologisch effect > optimalisatie > testen
op cellen en dieren > testen op mensen > testen op patiënten > markt
Hst 2: Farmacodynamiek: hoe werkt een geneesmiddel
Target > interactie met geneesmiddel > biologisch effect op moleculair
niveau
Hst 3: Farmacokinetiek: opname en afbraak van het geneesmiddel
Absorptie > verdeling over het lichaam > activiteit > metabolisme >
uitscheiding
Hst 4: Bijwerkingen en veiligheid
Voorspelbare bijwerking van pijnstillers in detail (paracetamol vs.
Ibuprofen)
Hst 5: Geschiedenis van medicijnen en vergiften
Hst 6: Oefentoets
Hercertificering - 1
Als basis:
Eerste versie van de module is ontwikkeld door
• Ichthus College Driehuis, Marjolein Wal
• GSG Schagen, Merel Hoogvliet en Erik Volkers
• Scholengemeenschap Groenewoud, Erwin Gijzen
• Kandinsky college Nijmegen, Hans Mesman
• Vrije Universiteit, - its academy Amsterdam,
Jacqueline van Muijlwijk-Koezen
• UMC St. Radboud Nijmegen, Petra van den Broek,
Antoinette Dunnewind, Gerard Rongen
Hercertificering - 2
module is aangepast door G.H.F. Hurenkamp voor gebruik op K.S.G. De Breul, Zeist
Tekst in logischere volgorde gezet
Aantal opgaven verwijderd
URLs die werken
Practicum beschrijvingen eruit
Hoofdstuk over geschiedenis eruit
Voor hercertificering:
Practica weer toegevoegd
Hoofdstuk over geschiedenis weer toegevoegd
Overige wijzigingen overgenomen
Extra keuze opdracht: geneesmiddelonderzoek
Docentenhandleiding aangepast
Extra opgaven
Geneesmiddelopdracht
• In deze opdracht komt alle informatie uit deze module terug.
• Leerlingen kiezen per tweetal een geneesmiddel waarvan ze uit gaan zoeken
o hoe het chemisch in elkaar zit,
o hoe het werkt,
o hoeveel je ervan moet nemen en
o wat de bijwerkingen zijn.
• Keuze van het geneesmiddel:
o een geneesmiddel dat ze wel eens zelf hebben gebruikt
o Het middel waaraan Prince is overleden
o Een middel waarover in de krant geschreven wordt
• Bron: Farmacotherapeutisch Kompas, aangevuld met eenvoudigere bronnen
• Tijdsbesteding: 1-2 lessen en thuis afmaken
• Presentaties 1-2 lessen afhankelijk van klasgrootte (en lesduur)
Vo o r b e e l d va n e e n p re s e ntat i e o ve r e e n ge n e e s m i d d e l
Ropinirol
Een medicijn tegen de ziekte van Parkinson
Behoort tot de groep van dystonie en middelen bij spierspasmen
Inhoudsopgave
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
Naam (generiek)
Merknaam
Ziekte en aandoening
Molecuulformule
Structuurformule
Actieve groep
Target
Werkingsmechanisme
Toediening
Dosis + dosisinterval
Bijwerkingen
Eliminatie
Generieke naam (wetenschappelijk)
Ropinirol (de actieve stof) is de generieke naam.
De IUPAC naam is 4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydroindol-2-een
Merknaam (fabrikant)
Een merknaam van ropinirol is Adartel (GlaxoSmithKline bv), net als
Requip (GlaxoSmithKline bv) en Ropinirol Sandoz Retard 2/4/8 mg
Ziekte en aandoening
Parkinson is een hersenaandoening die ontstaat doordat er te weinig
substantia nigra is. De substantia nigra is betrokken bij het maken van
vloeiende bewegingen. De axonen uit de substantia nigra zorgen voor het
vrijlaten van de neurotransmitter dopamine (‘gelukshormoon’). Dopamine
zorgt voor soepele bewegingen.
Bij Parkinson gaat een patiënt of trillen of de bewegingen worden trager en
ongecontroleerd en spieren worden stijf.
Molecuul- en structuurformule
C16H24N2O
Actieve groep (farmacofore groep)
Ropinirol is een dopamine agonist: het stimuleert de dopamine receptoren
in het corpus striatum.
Andere dopamine agonisten zijn pergolide, bromocriptine, pramipexol en
rotigotine. De rood omlijnde delen zijn in al deze geneesmiddelen vrijwel
gelijk, en dat is dus de actieve groep.
Target
Ropinirol is een dopamine agonist, en bindt dus aan de dopamine
receptoren. Het target, dus het doeleiwit, is dopamine (C8H11NO2). De
dopamine concentratie moet verhoogd worden, om de symptonen van
Parkinson tegen te gaan.
Werkingsmechanisme
Ropinirol werkt als agonist op de D(2), D(3), en D(4) dopamine receptor
Deze zijn verantwoordelijk voor de kalium regulatie, de G-gekoppeld amino
eiwit activiteit, en de SH3-domein binding
(SH-domein speelt een rol bij signaalamplificatie en signaaltransductie)
Toediening
Omhulde tabletten
Dosering gewone tabletten
week 1: 0,25 mg 3×/dag;
week 2: 0,5 mg 3×/dag;
week 3: 0,75 mg 3×/dag;
week 4: 1 mg 3×/dag.
Vervolgens, indien nodig, wekelijks de driemaal daagse dosis in stappen van 0,5–1 mg verhogen tot max. 24 mg per
dag.
Dosering tabletten met verlengde werking (retard)
week 1: 2 mg 1×/dag;
week 2: 4 mg 1×/dag;
Indien nodig de dosering wekelijks (of langere intervalperiode) ophogen met 2 mg per week tot 8 mg 1×/dag.
Vervolgens indien nodig de dosering tweewekelijks (of langere intervalperiode) ophogen met 2–4 mg tot max. 24
mg per dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (>10%) komen bij Parkinson patienten als bijwerking misselijkheid, slaperigheid en syncope voor.
Vaak (1-10%) komen hallucinaties, verwarring, duizeligheid, constipatie, braken en buikpijn, zuurbranden en
perifeer oedeem voor.
Soms (0,1-1%) komen slaapaanvallen, psychotische reacties, agressie, afwijkingen om impulsen te onderdrukken,
overgevoelige reacties, orthostatische hypotensie en stijging van leverenzymwaarden voor.
Eliminatie
Voornamelijk via de urine, als metabolieten (meestal de wat minder
werkzame).
De terminale halfwaardetijd is 6 uur (langzaamste proces van concentratie
afname).
Vragen (voordat we practicum gaan uitvoeren)
•……
• Uitwisseling van ervaringen
• Uitwisseling van toetsvragen
Dosis-response curve van metoprolol in watervlooien
• Wie heeft hier ervaring mee?
Hart
Eitjes
Uitvoering (twee concentraties
per microscoop) - hand-out.
Tikker-app op telefoon: Talli
Opmerkingen
• Suggesties
Einde
Etalageronde
16.15 – 17.00 uur
De moeite van het bekijken waard!