Pijnstillers Farmacotherapie in de apotheek Hoofdstuk 1 FPZ klas A14a Sept 2015 Leerdoelen Verschil chronische en acute pijn Meest gebruikte pijnstillers en tot welke groep middelen behoren ze Belangrijkste bijwerkingen, contra-indicaties en interacties. Wat is pijn?? Pijn Onplezierige sensorische en/of emotionele ervaring. Veroorzaakt door feitelijke of mogelijke weefselschade. Soms zonder aanwijsbare lichamelijke oorzaak. Pijn is datgene wat een persoon die het ervaart zegt dat het is en is aanwezig wanneer hij/zij zegt dat het aanwezig is. Wat is pijn? Weefselbeschadiging Vrijkomen van chemische stoffen Prikkeling van zenuwuiteinden Deze elektrische signalen worden via zenuwbanen doorgegeven aan het ruggenmerg en aan hersenen Daar ontstaat de pijngewaarwording Pijnprikkel - zenuwstelsel Pijn Voor ieder individu verschillend Een persoonlijke beleving Aan de buitenkant niet altijd zichtbaar Pijn als signaal Pijn heeft signaalfunctie Voortdurende pijn verliest haar signaalfunctie Het wordt dan een last en vermindert sterk de kwaliteit van leven Acute pijn Is pijn waarbij oorzaak bijna altijd duidelijk is. Pijnstillers helpen bijna altijd Keuze van de pijnstiller is gebaseerd op de ernst van de pijn Chronische pijn Oorzaak niet altijd duidelijk, pijn bestaat al langer Niet altijd wat aan oorzaak te doen bijv. slijtage Keuze van de pijnstiller is gebaseerd op de ernst van de pijn Chronische pijn Patiënt bepaalt zelf de dosering, op grond van de klachten Vertel de patiënt over werking ‘Rond de klok doseren’, dus niet ‘zo nodig’ Indien nodig dosering ophogen Bv. reuma en kanker Hoe meet je pijn? Pijn een cijfer geven of een pijnmeetlat gebruiken Hfst 1 Pijnstillers Medische termen Analgetisch = pijnstillend Antipyretisch = koortsdempend Antiflogistisch/anti-inflammatoir = ontstekingsremmend Analgetica = pijnstillers Verdeling Niet-opioïden ‘gewone’ pijnstillers, paracetamol en NSAID’s Opioïden sterke pijnstillers (UR) Niet opioïden Bij lichte tot matige pijn Paracetamol NSAIDs Combinatie preparaten Paracetamol Analgetisch? Ja Antipyretisch? Ja Antiflogistisch? Nee Paracetamol Eerste keus bij pijnbestrijding Bijna geen bijwerkingen of overgevoeligheid Geen bezwaar bij kinderen, zwangeren of borstvoeding Voor een antipyretische werking is een hogere dosis nodig dan voor een analgetische werking Nadelen paracetamol Giftig bij chronisch gebruik Overdosering geeft ernstige leverbeschadiging 3-4 g per dag Vanaf 7,5 g Paracetamol vergiftiging wordt o.a. behandeld met acetylcysteine (Fluimicil) Tegengif wordt ook wel antidotum genoemd Info op www.toxicologie.org Verkrijgbaarheid paracetamol Overal verkrijgbaar van benzinestation tot apotheek Verkrijgbaar als tablet, zetpil, drank, infusievloeistof Merknamen: Panadol®, Sinaspril®, Daro®, Perfalgan® NSAID’s Werking: Analgetisch? Antipyretisch? Antiflogistisch? Bij lichte tot matige pijn Wordt ook wel prostaglandinesynthetaseremmer genoemd NSAID’s Waar staat de afkorting NSAID voor? Non Steroidal Anti Inflammatory Drug Prostaglandines (PG) PG is een hormoon Ontstaan van pijnprikkels en het doorgeven aan centraal zenuwstelsel Beschermende werking op maagslijmvlies Koorts Vaatverwijding Gevolg gebruik NSAID’s NSAID’s remmen aanmaak prostaglandines Pijnprikkel wordt minder doorgegeven Maagklachten Koorts wordt minder Vaatvernauwing Bijwerkingen NSAID’s Maag-darm klachten Maagklachten bij kortdurend gebruik Maagzweer bij langdurig gebruik Toedieningsweg hierbij niet van belang Verminderde nierdoorbloeding Verminderde bloedstolling, toename van bloedingstijd Huidreacties Overgevoeligheid bij astma patiënten (astmaaanval) Bijwerkingen NSAID’s Bij maagproblemen door gebruik van NSAID’s: andere medicatie, of voorzorgsmaatregelen treffen (maagbeschermer, zoals bijvoorbeeld omeprazol, een PPI) Indicatie voor NSAID’s Artrose (met ontsteking), slijmbeurs- en peesontsteking Reumatoïde artritis Pijn na of voor operatie Menstruatiepijn Jicht Hoofdpijn, kiespijn, spierpijn Koorts en pijn (griep, vaccinatie, verkoudheid) Preparaten NSAID’s Acetylsalicylzuur (Aspro®, Aspirine®) Carbasalaat calcium (Ascal®) Diclofenac (Voltaren®) Ibuprofen (Advil®, Brufen®, Nurofen®) Naproxen (Aleve®) Celecoxib (Celebrex®) COXIB’s Voorbeelden: Celecoxib, etoricoxib, parecoxib Zou minder klachten maagdarmklachten, maar….. Veel hart- en vaatklachten Deze middelen worden dus beperkt voorgeschreven Zwangerschap/lactatie NSAID’s Niet in de laatste 3 maanden van de zwangerschap Afgeraden bij vrouwen die zwanger willen worden Geen gevaar bij incidenteel gebruik tijdens de lactatie NSAID’s 1e keus: ibuprofen, diclofenac Weinig bijwerkingen In laagste dosering gebruiken Goedkoop Acetylsalicylzuur Aspirine, Aspro Vermindert de bloedstolling In lage dosis: ter voorkoming van trombose In hoge dosis: pijnstilling Niet bij kleine kinderen Kans op syndroom van Reye Schade aan hersenen en lever, kan fataal zijn Paracetamol geven Carbasalaatcalcium Ascal 600 mg carbasalaatcalcium= 500 mg acetylsalicylzuur Als pijnstiller 100 mg carbasalaatcalcium = 80 mg acetylsalicylzuur Ter voorkoming van trombose (bloedverdunner) Acetylsalicylzuur Carbasalaatcalcium Hfst 1 Pijnstillers Diclofenac Reumatische pijnen, koliekpijn, jicht Voltaren Maagsapresistent 25, 50 mg Retard tabletten 75, 100 mg Zetpillen 25, 50, 100 mg Voltaren K in handverkoop: 12,5 mg Diclofenac + misoprostol = Arthrotec Minder maag- en darmzweren Ibuprofen Advil, Femapirin, Nurofen, Brufen 200, 400, 600, 800 mg tablet, caps, smelttablet, bruisgranulaat in zakje Zetpil 500 mg Matig pijnstillende werking als NSAID Minste bijwerkingen Korte halfwaardetijd Ibuprofen Naproxen Femex Opdracht FPZ Taak 1 Taak 2 Taak 3 Opioïden Codeïne Morfine Methadon Buprenorfine Fentanyl Oxycodon Pentazocine Tramadol MS-Contin,Kapanol, Noceptin Symoron Temgesic SL, Transtec pleisters Durogesic pleisters OxyContin, OxyNorm Fortral Tramal, Tramagetic Opioïden Werking als morfine (prototype) Bij acute hevige pijn Bij chronisch hevige pijn bij kwaadaardige aandoeningen Opioïden Sterke pijnstilling Verlagen bewustzijn, andere pijnbeleving Werking via receptoren in centrale zenuwstelsel (en ook in darm) Kinderen en ouderen extra gevoelig Opioïden Bijwerkingen sufheid, remming van de ademhaling, obstipatie, misselijkheid, braken, stemmingsverandering, urineretentie, hypotensie, jeuk Opiumwet Combineren met laxeermiddelen !!! Steeds meer nodig voor hetzelfde effect Opioiden Afhankelijkheid Lichamelijk en psychisch Geen afhankelijkheid als opioïden bij ernstige pijn op de juiste manier worden gedoseerd Bij staken ontwenningsverschijnselen Morfine Bij eenmalige orale toediening groot first-pass effect Biologische beschikbaarheid is wisselend en sterk verminderd Bij chronische toediening wordt dit minder Bijwerkingen: ademhalingsdepressie, obstipatie, sufheid, misselijkheid en braken Kan sterke afhankelijkheid geven Morfine Gewone tablet oraal / zetpil rectaal Retard tabletten/caps Gereguleerde afgifte, zonder kauwen doorslikken Werkingsduur: 12 uur (begin: 3,5 uur) Injectievloeistof voor epidurale toediening Groot first pass effect Sterk wisselende resorptie (persoonsafh.) Werkingsduur: 16-24 uur (begin: 6-30 min) Injectievloeistof In noodgevallen Codeïne Vermindert de hoestprikkel Minder sterke werking (10%) t.o.v. morfine Wordt voor gedeelte in lichaam omgezet in morfine Niet iedereen kan dit omzetten Minder afhankelijkheid Maar wel net zoveel obstipatie Combinatie met niet-opioïden (paracetamol) Buprenorfine (Temgesic) Sterke pijnstilling Sublinguale tabletten of pleisters Max. 1,2 mg per dag, daarboven niet meer werking, wel meer bijwerkingen Bijwerking: ademhalingsdepressie Minder obstipatie, misselijkheid Buprenorfine Fentanyl (Durogesic) Sterkere pijnstilling bij iv toediening Injectievloeistof, oromucosaal gebruik (lolly, tabelt), pleister, neusspray Transdermale toediening (lipofiel) Pleisters 25,50,75,100 microgram/uur Werkzaam na 6-12 uur, werking houdt 2-3 dagen aan Telkens op andere plaats aanbrengen Fentanyl Methadon Goede orale resorptie Werking: 4-6 uur Bijwerkingen: sufheid, ademhalingsdepressie Heroïne-ontwenningstherapie Groene drank Symoron tabletten Oxycodon Dezelfde (bij)werking als morfine Bij ouderen geen doseringsaanpassing OxyContin: tabl met gereguleerde afgifte OxyNorm: caps, drank, orodispergeerbaar Oxycontin 5, 10, 15, 20, 30, 40, 80, 120 mg Tramadol Matige pijnstilling Neuropathische pijn Weinig ademhalingsdepressie, minder obstipatie Afhankelijkheid na langdurig gebruik Meer misselijkheid Vaak een reden om te stoppen Vooral in het begin van de behandeling Geen OpiumWet Zaldiar Paracetamol + tramadol Zaldiar® wordt voorgeschreven bij patiënten met matig tot ernstige pijnklachten. Doseringsadvies: 3 tot 4 maal daags 1 à 2 tabletten. Opioïden Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de sedering en de ademhalingsdepressie. Naloxon bij overdosering Sufheid, gele sticker (rijvaardigheid) Opioïdrotatie Overgaan van het ene opioïd naar het andere De individuele reactie op opioïden kan per patiënt sterk wisselen Redenen om te wisselen Bij onvoldoende pijnstilling Bij hinderlijke of onacceptabele bijwerkingen Targinact Oxycodon pijnstiller Naloxon voorkomen obstipatie Stappenplan bij pijnbestrijding Stap 1: niet-opioide analgetica Stap 2: zwak opioide analgetica Codeine, tramadol Stap 3: sterke opioiden A. paracetamol B. NSAID C. paracetamol + NSAID oraal/rectaal/transdermaal Stap 4: sterke opioiden Parenteraal/ subcutaan Lokale anesthetica = Plaatselijke verdoving 1. Oppervlakte anesthesie 2. Infiltratie anesthesie 3. Via injectie (bv hechten van een wond) Toevoegen van epinefrine (=adrenaline) Geleidingsanesthesie 4. Op slijmvlies (mond, blaas, rectum) Dichtbij een zenuw (bv. tandarts) Epidurale anesthesie Bv. bij een keizersnee Lokale anesthetica Lidocaïne Aanstipvloeistof voor de mond Aambeienzalf In injectie Bupivacaïne Marcaïne Epiduraal bij chirurgische ingrepen Prilocaïne Xylocaine tandarts Citanest Lidocaïne/prilocaïne Emla Emla crème Emla pleisters Voor kortdurende oppervlakkige ingreep Crème in een dikke laag op de huid aanbrengen Crème afdekken en 30-60 minuten laten inwerken Pleister moet 1-2 uur inwerken Emla Neuropathische pijn Pijn door beschadiging van zenuw Antidepressiva Duloxetine Amitriptyline Cymbalta Tryptizol Anti-epileptica Gabapentine Pregabaline Carbamazepine Neurontin Lyrica Tegretol Medicinale Cannabis Alleen als gangbare medicijnen onvoldoende werken of teveel bijwerkingen geven Pijn, spierkrampen (MS), hevige misselijkheid, neuropatische pijn Cannabis van farmaceutische kwaliteit Voldoet aan de hoogste eisen Vijf variëteiten verkrijgbaar, elk met een eigen samenstelling en sterkte. Medicinale Cannabis Bediol = veel voorkomend Vorm: de gedroogde bloemtoppen zijn gemalen en dus gemakkelijker te hanteren voor de patiënt. Samenstelling: relatief laag THC-gehalte en een hoog CBD-gehalte. Zeer geschikt voor MSpatiënten, chronische zenuwpijn. Medicinale Cannabis Gebruik: bereiden van thee of te inhaleren met een vernevelaar Dosering: De dosering verschilt per patiënt en moet langzaam worden opgebouwd.