Farmacologie deel 4 Maarten van den Berg

Rifampicine
Farmacologiedeel4
MaartenvandenBerg
CytochroomP450(Cyp)
•
•
•
•
Enzymenmeteenhaem verbinding
Spectrophotometer 450nm
75%vanmedicatiemetabolismedoorCYPenzymen
Vooral
• 1A2,3A4,2C9,2C19,2D6
• EnzymenbevindenzichinhetER
Inductievanenzym
•
•
•
•
•
•
Meerenzymkomtbeschikbaar
Spiegelvangeneesmiddelendaalt
Effectkansnel(rifampicine)
Ofvertraagd(fenobarbital)optreden
Effectkanwekennastakenaanhouden
Effectisnietgoedvoorspelbaar
Voorbeeld
•
•
•
•
Amytryptiline (1A2)
Esketamine (cyp2B6)
Pantoprazol (cyp2c19)
Paracetamol(cyp2e1)
Propofol enrifampicine
Metabolismepropofol
• Naeenivbolusinjectiedaaltdebloedspiegelvanpropofolsnel
alsgevolgvaneensnelleverdelingoverdeverschillende
compartimenten
• Eliminatiehalfwaardetijdis30–60minuten.
• Klaringbijkinderenligthogerdanbijvolwassenen.
• Propofolwordtsneluithetlichaamgeëlimineerd
• Deklaringvindtplaatsdoormetabolisme,hoofdzakelijkinde
lever
Metabolismepropofol
• Doorglucuronideringvanpropofol wordtdemetabolietquinol
wordengevormd.
• OokmetabolismedoorCyp2B6
• Allemetabolietenzijninactief.
• Ongeveer88%vaneentoegediendedosiswordt
uitgescheidenindeurineindevormvanmetabolieten.
• 0,3%wordtonveranderdindeurineuitgescheiden.
Metabolismepropofol
•
•
•
•
RifampicineinduceertCyp2B6
Rifampicine versneltookglucuronideringvanpropofol
Halfwaardetijdduskorter
Rekeningmeehoudenbijsedatie;
• bolus“komtaan”
• maaronderhoudmoethoger
Farmacologievragen?
• [email protected]
P450interacties?
• Flockharttabel
• http://medicine.iupui.edu/clinpharm/ddis/main-table