Plaatsbepaling Relistor (Methylnaltrexone)

Relistor® (Methylnaltrexon-bromide)
oplossing voor injectie 20mg/ml , ampul van 0,6ml =12mg
__________________________________________________________________________________________________________________________
Indicatie:
Behandeling van opiaat geïnduceerde obstipatie (waarbij onvoldoende reactie is op
gebruikelijke laxantia).
Werkingsmechanisme:
Methylnaltrexon is een competitieve antagonist voor de μ receptor in de gastrolintestinale
darmwand. Het positief geladen ion kan de bloed-hersen-barrière niet passeren, waardoor de
centraal analgetische effecten van opioïden niet beïnvloed worden., en de perifere
bijwerkingen wel.
Kinetiek:
Tmax: 30 min (s.c)
Vd = 1.1 L/kg
T 1/2= 8 uur
Metabolisme: ca 85% wordt onveranderd met de urine uitgescheiden.
Aanbevolen dosering:
Dosering op geleide van het gewicht. Normaliter 1 injectie per 2 dagen. Maximaal 1 dosis per
24 uur.
38-62 kg
 8 mg om de dag (=0,4 ml Relistor®);
62-114 kg
 12 mg om de dag. (=0,6 ml Relistor®).
Buiten deze grenzen:  0,15mg/kg (om de dag)
Advies:
 roteer de injectieplaatsen
Aandachtspunten voor apotheker en voorschrijver:
 Bij ernstige nierinsufficiëntie wordt de dosering gehalveerd
 Bij ernstige en langdurige diarree moet de medicatie worden gestaakt
 Contra Indicatie: patiënten met bekende of vermoede gastrointestinale obstructie of
acute buik.
Mogelijke bijwerkingen:
Zeer vaak (> 10%): buikpijn, misselijkheid, flatulentie, diarree. Vaak (1-10%): reactie op de
injectieplaats zoals branderigheid, steken, pijn, roodheid, oedeem. Duizeligheid.
Studies:
Er is een dubbelblind gerandomiseerd placebo gecontroleerd onderzoek uitgevoerd naar de
veiligheid en werkzaamheid van subcutaan geïnjecteerd methylnaltrexon [1]. Hierbij werden
133 terminale patiënten met opiaat geïnduceerde obstipatie geïncludeerd (Placebo: n=71,
Methylnaltrexon: n=62). In de methylnaltrexon groep kreeg binnen 4 uur na de eerste dosis 48%
van de patiënten laxatie vergeleken met 15% in de placebogroep, hetgeen een significant
verschild betekent. De conclusie is dat toediening van methylnaltrexon binnen 4 uur laxatie
kan induceren bij terminale patiënten met opiaat geïnduceerde obstipatie. Er was geen effect
op de centrale analgetische effecten.
Plaatsbepaling
Relistor® is het enige geneesmiddel, waarvan het werkingsmechanisme via competitieve
verdringing op de opiaatreceptor verloopt. De werkzaamheid en veiligheid is aangetoond bij
terminale patiënten met opiaat geïnduceerde obstipatie. Relistor® lijkt hiermee een bijzonder
waardevolle uitbreiding van het arsenaal aan geneesmiddelen, dat ons ter beschikking staat. De
klinische ervaringen zijn zonder meer gunstig te noemen.
Vergoeding: Relistor® wordt volledig vergoed. De prijs voor 2 weken medicatie (1 verpakking)
bedraagt 339,30€.
1.
Thomas, J., et al., Methylnaltrexon for opioid-induced constipation in advanced
illness. N Engl J Med, 2008. 358(22): p. 2332-43.
Overgenomen van document uit Transvaal apotheek Haaglanden en uit famacotheapeutisch
kompas.
Kea Fogelberg , Hospice Issoria april 2009