No Slide Title

Enkele belangrijke opmerkingen
• Plantaardige GM en hun gebruik
– volksgeneeskunde
– wetenschappellijk gedocumenteerde werking
– welke zijn de “goede bronnen”, soms moeilijk te
evalueren
– Goede “kritische bron” boek Pharmacognosy,
Phytochemistry Medicinal Plants, 2nd edition, Jean
Bruneton, Intercept Ltd, Hamshire UK, ISBN 1898298-63-7
Enkele belangrijke opmerkingen
• Dit is slechts een kleine selectie
• Beschrijvingen voor identificatie op basis van
– identificatiereacties
– macroscopische
– microscopische kenm.
• Beschrijvingen van gehalte en
zuiverheidsbepalingen
• Zie FARMACOPEE.
Belangrijke plantaardige GM
• Atropa belladonna L.
Wolfskers
Solanaceae
Belangrijke plantaardige GM
• Hyoscyamus niger L.
Bilzekruid
Solanaceae
Belangrijke plantaardige GM
• Datura stramonium L.
Doornappel
Solanaceae
Solanaceae
• Van deze planten: bladeren als grondstof
• zijn toxisch en veroorzaken hallucinaties
• De alkaloiden (atropine) worden ook als
zuivere stof aangewend
• komen alledrie voor in Europa, hfdz
gecultiveerd in Oost-Europa
Solanaceae
• Inhoudsstoffen
– mineralen (12-20%)
– Belladonna en Stramonium bevatten 0.2 tot 0.6
% alkaloiden, Hyosscyamus bevat minder
Hyoscyamine
Scopolamine
Belladonna
90%
2%
Stramonium
60%
30%
Hyoscyamus
70%
25%
Solanaceae
• Atropine is racemisch mengsel ontstaan uit
hyoscyamine
Farmacologische activiteit
• Farmacologische activiteit (en gebruik) van:
– de plant
– de alkaloiden
• Activiteit van de alkaloiden
– Atropine
• Atropine en hyoscyamine hebben dezelfde werking:
parasympatholytisch. Hyoscyamine is actiever
• inhibitor van de muscarinereceptoren centraal en
perifeer
Farmacologische activiteit
Farmacologische activiteit
– Atropine
• verhoogt hartslag (tachycardie na initiele bradycardie)
• enkel vasodilatatie bij toxische dosissen
• relaxeert de gladde spieren, intestinale tonus daalt, #
en sterkte peristaltische beweging daalt, druk in de
blaas neemt toe, urethers ontspannen, galwegtonus
vermindert
• bronchodilaterend
• vermindering in excreties van speeksel, zweet,
tranen, maag en pancreassappen, bronchiale
secreties
• mydriase =pupilverwijdering, oog blijft ook ingesteld
op verzicht, intra-oculaire druk stijgt
Gebruik Atropine
Gebruik Atropine
• Atropine sulfaat: Injectie (intramusculair of
IV)
– atrioventriculaire block (A-V block)
– myocardinfarct : voor preventie en behandeling van A-V block en
sinusbradycardie
– pre-anesthesie : vagale stimulatie te voorkomen
– symptomatische behandeling van acute pijn veroorzaakt door
functionele problemen van de gastrointestinale tractus en galwegen
– antispasmodicum bij kolieken van de urethers en spasmodische
anurie
– specifiek antidoot bij anticholinesterase-intoxicatie (inname van
organofosfaat- en carbamaat pesticiden) of bij overdosering met
parasympathicomimetische of cholinerge medicatie
– behandeling van Ziekte van Parkinson
Gebruik Atropine
• Atropine sulfaat: oogdruppels
– behandeling van ontstekingen van de uvea (o.a. ontsteking van de
iris) en van uveale reacties na beschadiging of operatie
– inductie van cycloplegie (niet meer kunnen focussen) bij onderzoek
naar de lichtbreking (aanbevolen bij kinderen met strabisme)
– Farmaceutische specialiteiten
• Mydriasis
• Atropine en analogen worden gebruikt om de pupil te dilateren bij
keratitis of uveïtis, of voor oogfundusonderzoek. De mydriasis kan uren
tot dagen aanhouden (patient waarschuwen). Contra geïndiceerd bij
mensen met glaucoom.
• Atropine, Atropine minims, Homatropine, isopto-atropine; dit zijn alle
oogdruppels met in de meeste gevallen atropinesulfaat als werkzame
component.
Gebruik Atropine
• Contra indicaties
–
–
–
–
Renale, hepatische of coronaire insufficiëntie
Hartritmestoornissen
Chronische bronchitis
Zwangerschap en lactatie
• Neveneffecten
–
–
–
–
–
monddroogte
accomodatiestoornissen (bij gebruik van oogdruppels)
roodheid van het aangezicht
constipatie
minder frequent : mogelijke mentale verwardheid en
irriteerbaarheid (bij ouderen)
Farmacologische activiteit
– Scopolamine hydrobromide
• idem als atropine doch minder sterk
• meer effect op CNS: sedatie, slaap, amnesia,
verbeterd (staat fout in de cursus) Parkinsonisme
• gebruikt bij de behandeling van pijnlijke spasmen
• Gebruikt bij de preventie van reisziekte
• Contra-indicaties en nevenwerkingen (zie Atropine)
Farmacologische activiteit
– Activiteit van de planten
• Belladonna en Stramonium zijn toxisch, de vruchten
van Belladona trekken kinderen aan
• symptomen van intoxicatie: rood gezicht, droge
mond, dorst en spierzwakte, mydriase en hartslag
stijgt sterk, delirium en hallucinaties, coma
• De planten worden als grondstof gebruikt in een
aantal
Galenische
bereidingen,
onder
hun
verschillende vormen:
– Belladonna extract : gewoonlijke dosis : 0,015-0,03 g/dag
– Belladonna poeder : gewoonlijke dosis : 0,05 tot 0,1 g/dag
– Belladonna tinctuur : gewoonlijke dosis : 0,5-2 g/24 u of 30120 gecalibreerde druppels
– Worden niet zoveel meer gebruikt
Gebruik van de plant
• symptomatische behandeling van niet-productieve hoest en
soms bij acute congestie van keel en larynx. Deze
galenische vormen (meestal siropen) combineren
Belladonna met natriumbenzoaat, kamfer, codethylline,
ethylmorfine, eucalyptol, pholcodine, erysimumsiroop
(heeskruidsiroop), sulfoguajacol, ipeca, … De werking van
deze combinaties is niet altijd bewezen.
• korte-termijnsbehandeling van constipatie. Voor deze
indicatie wordt Belladonna gecombineerd met cascara,
Rhamnus cathartica en/of aloë. Het gebruik van Belladonna
in deze formuleringen wordt verklaard door de
spasmolytische activiteit, die het effect van anthraquinon
glycosiden op de peristaltiek verzwakt.
Gebruik van de plant
• symptomatische behandeling van pijn die veroorzaakt
wordt door functionele stoornissen van maag, darm en
galwegen. Volgens sommigen zou het gunstig effect van de
behandeling van deze symptomen, die gewoonlijk spontaan
verdwijnen, niet opwegen tegen mogelijke
nevenwerkingen.
• Farmaceutische specialiteiten
– Inhibitie van de maagsapsecretie, anticholinergische werking: In
associatie met antacida worden belladonna-extract (Gastrofilm) of
atropinesulfaat (Vit-Gastral), in farmaceutische specialiteiten
aangewend om de pijn bij ulcera van de oesofagus, maag en
duodenum te verminderen.
Gebruik van de plant
• Farmaceutische specialiteiten
– Bronchodilaterende eigenschappen, spasmolytisch bij spastische
hoest: Belladonna tinctuur wordt in een aantal hoestsiropen
geassocieerd met andere antitussiva, deze combinaties zijn echter
gevaarlijker (meer bijwerkingen) dan enkelvoudige preparaten.
Voorbeelden van hoestsiropen zijn Clarix, Colimax, Eucalyptine
Pholcodine, Folcodex, Gloceda, Pectosan,
Mepecton,
Saintbois. Het is belangrijk dat de apotheker zich bewust is van de
mogelijke nevenwerkingen van de aanwezigheid van dit
anticholinergicum in deze preparaten. Vooral daar de meeste van
deze siropen vrij verkrijgbaar zijn.
Boldo
• Peumus boldus Mol.
Boldo
Monimiaceae
Boldo
• Van deze planten: bladeren als grondstof
• Komt enkel voor in een deel van Chili
• Inhoudsstoffen
– 0.2 tot 0.3 % alkaloiden van het aporfinoide
type: Boldine
– essentiele olien van monoterpenoide type:
cineol en ascaridol => typische geur en smaak
– flavonol glycosiden
Boldo
Monoterpenoiden 10 C’s
Farmacologische activiteit
• Boldo doet galsecretie toenemen ECHTER
recente
testen
GEEN
choleretische
veranderingen
• Hoge dosissen inhiberen lipide peroxidatie
en beschermen hepatocyten (levercellen)
tegen xenobiotica
• Relaxerende werking op gladde spiercellen
• Bij behandeling van dyspepsie (gestoorde
digestie) combinatie met andere cholagogen
(artisjok)