1 Antibiotica die werkzaam zijn thv de synthese vd

advertisement
1 Antibiotica die werkzaam zijn thv de synthese vd bacteriële wand
2 Antibiotica die werkzaam zijn thv functie v bacteriële celwand
3 Antibiotica die werkzaam zijn als inhibitoren vd proteïnen synthese
4 Antibiotica die werkzaal zijn als inhibitoren vd nucleïne synthese
5 Antibiotica die rechtstreeks de DNA of RNA synthese inhiberen
6 Nitro-imidazolen en –furanen
7 Tuberculostatica
1 Antibiotica die werkzaam zijn thv de synthese vd bacteriële wand
1 fosfomycine
2 cycloserine
3 bacitracine
4 glycopeptide antiobiotica
A Vancomycine
B Teicoplanine
5 β lactam antiobiotica
A Penicillines
- Penicilline G = Benzylpenicilline
- Penicilline V = Fenoxymethylpenicilline
- Isoxazolylpenicillines
- Cloxacilline
- Flucloxacilline
- Ticarcilline
- Temocilline
- Ampicilline
- Amoxicilline
- Methicilline
B Cefalosporines
Eerste generatie cefalosporines:
Cefaclor
Tweede generatie cefalosporines:
Cefuroxime
Cefuroxime-axetil
Derde generatie cefalosporines:
Ceftriaxone
Cefpodoxime
Cefpodoxime-proxetil
Ceftazidime
C Monobactams
- Aztreonam
D Carbapenems
- Imipenem
- Meropenem
E βlactamase inhibitor
- Clavulaanzuur
- Tazobactam
- Sulbactam
2 Antibiotica die werkzaam zijn thv functie v bacteriële celwand
A Amphotericine B
B Imidazoles
- Miconazole
- Ketoconazole
C Triazoles
- Itraconazole
- Fluconazole
- Voriconazole
D Echinocandines
Caspofungine
E Terbinafine
F Polymyxine B (sulfaat)
G Gramicidine en tyrotricine
3 Antibiotica die werkzaam zijn als inhibitoren vd proteïnen synthese
A Aminoglycosides
- Streptomycine
- Kanamycine
- Neomycine
- Gentamicine
- Tobramycine
- Netilmicine
- Amikacine
B Oxazolidinones
- Linezolide
C Tetracycline’s
- Doxycycline
- Minocycline
D Chlooramfenicol
E Lincosamides
- Lincomycine
- Clindamycine
F Macrolides
- Erythromycine
- Clarithromycine
G Carbamaat ketolide
H Pristines
- Quinupristine
- Dalfopristine
I Fusidinezuur
J Spectinomycine
4 Antibiotica die werkzaam zijn als inhibitoren vd nucleïne synthese
A Trimethoprim TMP
B Pyrimethamine
C Dapsone
D Sulfamethoxyazole SMX
5 Antibiotica die rechtstreeks de DNA of RNA synthese inhiberen
A Rifampicine
B Quinolones
- Norfloxacine
- Ciptrofloxacine
- Levofloxacin
- Sparfloxacine
- Moxifloxacine
6 Nitro-imidazolen en –furanen
A Nitro-imidazolen
- Metronidazole
B Nitrofuranen
7 Tuberculostatica
- Isoniazide
- Rifampicine
- Pyrazinamide
- Ethambutol
- Cycloserine
- Para-aminosalicylzuur
- (Thiacetazone)
- (Streptomycine)
1 Antibiotica die werkzaam zijn thv de synthese vd bacteriële wand
1 fosfomycine
 inhibitie omzettine van NAG nr NAM: tsskomend in reactie voor inbouw PEP in NAG
UDP-NAG  UDP-NAG-enolpyruvaat
2 cycloserine
 inhibitie alanine racemase
L-Ala  D-Ala
3 bacitracine
 inhibitie recyclage C55-PP: inhibitie fosfolipide transportsysteem C55-PP-NAG-NAM
4 glycopeptide antiobiotica
 inhibitie inbouw NAM-decapeptide: inwerkend op glycopeptides transpeptidase
A Vancomycine
B Teicoplanine
5 β lactam antiobiotica
 inhibitie glycopeptide transpeptidase: aanmaak stabiel intermediair complex
A Penicillines
- Penicilline G = Benzylpenicilline
- Penicilline V = Fenoxymethylpenicilline
- Isoxazolylpenicillines
- Cloxacilline
- Flucloxacilline
- Ticarcilline
- Temocilline
- Ampicilline
- Amoxicilline
- Methicilline
B Cefalosporines
Minder gevoelig aan βlactamasen
Eerste generatie cefalosporines:
Cefaclor
Tweede generatie cefalosporines:
Cefuroxime
Cefuroxime-axetil
Derde generatie cefalosporines:
Ceftriaxone
Cefpodoxime
Cefpodoxime-proxetil
Ceftazidime
C Monobactams
- Aztreonam
D Carbapenems
- Imipenem
- Meropenem
E βlactamase inhibitor
 inhibitie βlactamase
- Clavulaanzuur
- Tazobactam
- Sulbactam
2 Antibiotica die werkzaam zijn thv functie v bacteriële celwand
A Amphotericine B
 reageert met ergosterol : verstoring permeabiliteit membraan
B Imidazoles
 inhibitie synthese ergosterol
Lanosterol  ergosterol
- Miconazole
- Ketoconazole
C Triazoles
 inhibitie synthese ergosterol
Lanosterol  ergosterol
- Itraconazole
- Fluconazole
- Voriconazole
D Echinocandines
 inhibitie synthese van β-(1,3)-D-glucan (schimmelcelwand)
Caspofungine
E Terbinafine
 inhibitie synthese ergosterol
Squaleen  squaleen epoxide
F Polymyxine B (sulfaat)
 fosfatidylethanolamine: binden thv anionische fosfaatgroepen vd celmembraan
Verstoring stabilisatie membraan en verplaatsen Ca2+ & Mg2+ die fosfolipiden verbinden
G Gramicidine en tyrotricine
3 Antibiotica die werkzaam zijn als inhibitoren vd proteïnen synthese
A Aminoglycosides
 binden aan 30S ribosoom & inhibitie vorming initiatiecomplex
(aminoacyl-tRNA-mRNA-30S ribosoom)
Veroorzaken “misreading”
- Streptomycine
- Kanamycine
- Neomycine
- Gentamicine
- Tobramycine
- Netilmicine
- Amikacine
B Oxazolidinones
 hechten thv 50S ribosoom thv bindingsplaats met 30S ribosoom
 verhinderen vorming 70S intiatiecomplex
- Linezolide
C Tetracycline’s
 inhiberen binding aminoacyl-tRNA met mRNA thv 30S ribosoom
- Doxycycline
- Minocycline
D Chlooramfenicol
 inhibeert peptidyltransferase reactie thv 50S ribosoom
E Lincosamides
 inhiberen peptidyltransferase reactie thv 50S ribosoom
- Lincomycine
- Clindamycine
F Macrolides
 inhiberen translokatie reactie thv 50S ribosoom
- Erythromycine
- Clarithromycine
G Carbamaat ketolide
 inhiberen translokatie reactie thv 50S ribosoom
H Pristines
 binden 50S ribosoom
- Quinupristine
 conformatie verandering : verhogen affiniteit dalfopristine
- Dalfopristine
I Fusidinezuur
 inhibitie translokatie reactie thv 50S ribosoom
J Spectinomycine
 rem translokatie reactie
4 Antibiotica die werkzaam zijn als inhibitoren vd nucleïne synthese
A Trimethoprim TMP
 inhibitie FH2 reductase
FH2  FH4
B Pyrimethamine
 inhibitie FH2 reductase
FH2  FH4
C Dapsone
 interferentie met FH4 synthese
D Sulfamethoxyazole SMX
 inhibitie DHPS
6-CH2OH-7,8-dihydropterinepyrofosfaat + PABA  7,8-dihydropteroïnezuur + PP
5 Antibiotica die rechtstreeks de DNA of RNA synthese inhiberen
A Rifampicine
 inhibitie DDRP
B Quinolones
 inhibitie bacterieel DNA gyrase en topoisomerase IV
- Norfloxacine
- Ciptrofloxacine
- Levofloxacin
- Sparfloxacine
- Moxifloxacine
6 Nitro-imidazolen en –furanen
 in anaërobe bacterie omgezet tot metaboliet met gereduceerde nitro-groep
Toxisch dr binden DNA & blok DNA replicatie
A Nitro-imidazolen
- Metronidazole
B Nitrofuranen
7 Tuberculostatica
- Isoniazide
 activatie vereist door katalase-peroxidase
 verstoring opbouw mycolzuur in de celwand (NADH)
- Rifampicine
 inhibeert bacterieel DDRP
- Pyrazinamide
= PZA = Z
 pyrazimidase (act bij lage pH) zet PZA om in pyrazinoic acid
 inhibitie VZ synthetase I
 inhibite opbouw celwand
- Ethambutol
 inhibitie RNA synthese en bacteriële groei
- Cycloserine
 inhibitie alanine racemase
L-Ala  D-Ala
- Para-aminosalicylzuur
- (Thiacetazone)
- (Streptomycine)
 inhibitie prot synthese
Download